Rolapitant

Allgemeines

Rolapitant wird bei Erwachsenen zur Vorbeugung gegen verzögert auftretende Übelkeit und Erbrechen angewendet. Diese Beschwerden kommen vor allem in Zusammenhang mit einer Krebstherapie mit Zytostatika vor.

Welchem Zweck dient dieser Wirkstoff?

• Übelkeit erregende Wirkung von Substanz P unterdrücken

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Rolapitant im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Rolapitant nicht verwendet werden?

Menschen, die überempfindlich auf Rolapitant reagieren, sollten diesen Wirkstoff nicht einnehmen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leber- oder Nierenfunktion sollte der Wirkstoff nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle zum Einsatz kommen. Zu dieser Patientengruppe gibt es keine Erkenntnisse aus klinischen Studien.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Rolapitant sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, wenn es der Arzt nicht für unbedingt erforderlich hält. Da es bislang keine Erkenntnisse über die Anwendung von Rolapitant bei Schwangeren gibt, ist noch nicht klar, wie sich der Wirkstoff auf die Entwicklung des ungeborenen Kindes auswirkt.

Tierexperimente haben keine Missbildungen oder Störungen der Entwicklung der Ungeborenen gezeigt. Allerdings verursachte der Wirkstoff in einer Studie an Ratten ein vermindertes Körpergewicht bei den Nachkommen und eine verminderte Gedächtnisleistung bei weiblichen Jungtieren. In dieser Studie wurde dem Muttertier eine Dosis verabreicht, die etwa der Hälfte der beim Menschen empfohlenen Dosis entspricht.

Bei Verabreichung des Wirkstoffs an säugende Ratten war Rolapitant in der Milch nachweisbar. Ob dies beim Menschen genauso ist, ist nicht bekannt. Deshalb sollte während der Behandlung mit dem Wirkstoff nicht gestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Ob Rolapitant bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sicher ist und die erwünschte Wirksamkeit zeigt, ist bisher noch nicht in klinischen Studien erwiesen. Ein Einsatz in dieser Altersgruppe liegt im Ermessen des Arztes.

Welche Nebenwirkungen kann Rolapitant haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Rolapitant. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Verstopfung, Ermüdung

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Pilzinfektionen im Mund, Mangel an neutrophilen Blutzellen, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Schwindelgefühl, Aufmerksamkeitsstörungen, Geschmacksstörung, Benommenheit, Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, aufgetriebener Bauch, Bauchschmerzen, Mundschleimhautentzündung, Schluckauf, Muskelschmerzen, Schwäche

Seltene Nebenwirkungen:
Hefepilzinfektion, Mundsoor, Störung der Blutgerinnung, Mangel an Blutzellen (Weiße Blutkörperchen, Blutplättchen), wenige Neutrophile Blutzellen, Überempfindlichkeit, Austrocknung, Magnesiummangel im Blut, Angst, Zähneknischen, Gleichgewichtsstörung, Bewegungsstörung, Ohnmacht, Hörstörung, Ohrensausen (Tinnitus), verschwommenes Sehen, beschleunigter Herzschlag, Bauchbeschwerden, Änderung der Darmentleerungsgewohnheiten, Mundtrockenheit, Sodbrennen, Brechreiz, Bluthochdruck, Atembeschwerden, Haarausfall, Gesichtsschwellung, Akne-artige Hautentzündung, trockene Haut, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschwäche, Muskelgewebszerfall (Rhabdomyolyse), Gangstörung

Welche Wechselwirkungen zeigt Rolapitant?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Rolapitant hemmt mehrere Enzyme, die an dem Abbau anderer Wirkstoffe beteiligt sind. Das kann bei diesen Wirkstoffen zu Überdosierungen führen. Hier einige Beispiele:

Sieben Tage nach der Einnahme von Rolapitant stieg die Blutkonzentration an dem Hustenmittel Dextromethorphan auf das Dreifache an; dieser Anstieg könnte auch noch länger andauern.
Die gleichzeitige Gabe von Rolapitant und dem EntzündungshemmerSulfasalazin, führte zu einer etwa verdoppelten Blutkonzentration an Sulfasalazin.
Bei dem HerzglykosidDigoxin stieg die Blutkonzentration bei Gabe von Rolapitant um fast 70 Prozent an. Ähnlich ist es bei Gabe des BlutverdünnersDabigatran oder dem GichtmittelColchicin. Das gilt insbesondere bei Patienten mit Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Ist die Kombination nicht zu vermeiden, muss der Arzt den Patienten aufmerksam im Hinblick auf Nebenwirkungen überwachen. Bei dem StatinRosuvastatin (gegen Fettstoffwechselstörungen) muss die geringstmögliche wirksame Dosis eingesetzt werden.

Auch bei Kombination mit den folgenden Wirkstoffen wird der Arzt Vorsicht walten lassen: Dem AntiarrhythmikumPropafenon, den ZytostatikaTamoxifen, Irinotecan, Topotecan, Mitoxantron, Doxorubicin, Bendamustin, dem BetablockerMetoprolol (bei Herzmuskelschwäche), den Psychopharmaka Thioridazin und Pimozid, dem AntirheumatikumMethotrexat, Bosentan (gegen Lungenhochdruck) und dem H1-AntihistaminikumFexofenadin.

Rolapitant selbst wird ebenfalls von Enzymen abgebaut, die sich leicht durch andere Stoffe beeinflussen lassen. Es sollte daher nicht mit Substanzen kombiniert werden, die diese Abbau-Enzyme aktivieren, weil das die Wirkung schwächt. Dies ist der Fall bei den Tuberkulose-MittelnRifampicin und Rifabutin, den AntiepileptikaCarbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital, dem Zytostatikum Enzalutamid, dem virenhemmenden MittelEfavirenz und Johanniskraut (gegen Depressionen).

Bei gleichzeitiger Einnahme ähnlich wirkender Antiemetika wie beispielsweise Aprepitant und eine Kombination von Netupitant und Palonosetron ist die Wirksamkeit und Sicherheit von Rolapitant nicht erwiesen; sie wird daher nicht empfohlen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Das Medikament darf nur in Kombination mit anderen Übelkeit hemmenden Substanzen gegeben werden.
• Nach Einnahme des Medikaments können Schwindelgefühl und Ermüdung auftreten, die Autofahren und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Rolapitant?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Rolapitant enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Rolapitant

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Rolapitant. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen), zu welcher der Wirkstoff Rolapitant gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Rolapitant

Rolapitant wird bei Erwachsenen zur Vorbeugung gegen verzögert auftretende Übelkeit und Erbrechen angewendet. Diese Beschwerden kommen vor allem in Zusammenhang mit einer Krebstherapie mit Zytostatika vor.

Der Wirkstoff kommt dabei ausschließlich in Kombination mit anderen Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen) zum Einsatz.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Rolapitant sind vertiefende Informationen verfügbar:

• Übelkeit und Erbrechen

Wirkungsweise von Rolapitant

Rolapitant gehört zur Wirkstoffgruppe der Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen) und dort zur Untergruppe der Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten.

Neurokinine sind kleine, kurzkettige Eiweiße, die im Gehirn und in den Nerven im übrigen Körper als Botenstoffe wirken. Von den bisher bekannten Neurokininen ist die sogenannte Substanz P bisher am besten erforscht. Sie kann die Bindungsstellen der Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1-Rezeptor) im Brechzentrum des Hirnstammes besetzen und auf diese Weise Übelkeit und Erbrechen auslösen.

Rolapitant wirkt als Gegenspieler des Neurokinin-Rezeptors NK1, indem es diese Bindung der natürlichen Substanz P verhindert.