Efavirenz

Allgemeines

Efavirenz wird zur Behandlung von Infektionen mit dem menschlichen Immunschwäche-Virus (HIV) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab dem vollendeten dritten Lebensjahr eingesetzt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Vermehrung der HI-Viren hemmen
• Beschwerden bei HIV-Infektion mindern
• Lebensqualität bei HIV-positiven Patienten verbessern
• Ausbruch der AIDS-Erkrankung bei HIV-Infektion verhindern.

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Efavirenz im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Efavirenz nicht verwendet werden?

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• schweren Leberschäden.

• Lebererkrankungen bestehen
• eine Nierenfunktionsstörung besteht
• eine andere Behandlung mit Mitteln gegen HIV nicht angeschlagen hat (Kreuzresistenz)
• ein Patient bei Behandlung mit anderen reversen Transkriptasehemmern wie Delavirdin und Nevirapin einen Ausschlag bekommen hat
• psychiatrische Störungen in der Vorgeschichte auftraten
• Patienten unter Epilepsie leiden und mit entsprechenden Mitteln behandelt werden. Hier müssen die Blutkonzentrationen der Antiepileptika ständig ärztlich überwacht werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

In Tierversuchen kam es bei der Anwendung von Efavirenz zu fruchtschädigenden Wirkungen. Efavirenz sollte daher während einer Schwangerschaft nur angewandt werden, wenn der Arzt keine anderen Behandlungsmöglichkeiten sieht und der Vorteil für die Mutter die eventuelle Gefährdung des Kindes überwiegt.

Um eine Schwangerschaft während der Behandlung mit Efavirenz zu vermeiden, sollten möglichst hormonelle Verhütungsmittel und zusätzlich Kondome angewandt werden.

Im Tierversuch gelangt Efavirenz in die Muttermilch. Bei Menschen ist bisher unbekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übertritt. Auch zur Wirkung von Efavirenz auf das Neugeborene gibt es keine Untersuchungsergebnisse. Mütter mit einer HIV-Infektion sollten abstillen, um jedes Medikamenten-Risiko für ihr Kind und auch die mögliche Übertragung des HI-Virus durch die Muttermilch auf das Neugeborene zu verhindern.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Efavirenz darf bei Neugeborenen, Säuglingen und Kindern bis zum vollendeten dritten Lebensjahr nicht eingesetzt werden. Ab vier Jahren dürfen Kinder altersgerechte Doierungen des Wirkstoffs erhalten.

Grundsätzlich unterscheiden sich die bei Kindern und Jugendlichen auftretenden Nebenwirkungen nicht von den bei Erwachsenen. Nebenwirkungen, die das Gehirn und die Nerven betreffen, kommen jedoch weniger häufig vor und sind nicht so stark ausgeprägt wie bei Erwachsenen.

Welche Nebenwirkungen kann Efavirenz haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Efavirenz. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Hautausschlag.

Häufige Nebenwirkungen:
Juckreiz, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, nervliche und psychische Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Depressionen, Angst.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Akute Bauchspeicheldrüsenentzündung (Pankreatitis), akute Leberentzündung (Hepatitis), fleckige Hautveränderungen (Erythema multiforme), nervliche und psychische Nebenwirkungen wie Überempfindlichkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Euphorie, Stimmungsschwankungen, Manie, Verfolgungswahn, Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsstörungen, Unruhe, Gedächtnisverlust, Selbstmordgedanken, Selbstmordversuche, abnormes Denken, Verwirrtheit, Krämpfe, verschwommenes Sehen.

Besonderheiten:
Bereits in den ersten beiden Behandlungswochen treten sehr häufig Hautausschläge auf, die sich bei den meisten Patienten innerhalb von vier Wochen nach ihrem Erscheinen bessern. Wenn die Behandlung vom Arzt nur wegen Hautveränderungen abgebrochen wurde, kann sie ohne Gefahr des Wirkverlusts nach Besserung der Hautveränderungen wieder aufgenommen werden.

Sind die auftretenden Hautveränderungen verbunden mit Blasenbildung, Abschuppung der Haut, Schleimhautveränderungen und Fieber, muss die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Nebenwirkungen treten vermehrt bei Einnahme von Efavirenz zu den Mahlzeiten auf. Daher sollte die Einnahme von Efavirenz auf nüchternen Magen erfolgen.

Nebenwirkungen seitens des Nervensystems und der Psyche treten bereits innerhalb der ersten beiden Behandlungstage auf und gehen meistens zwei bis vier Wochen nach ihrem Auftreten wieder zurück. Dies gilt auch für seelische Beschwerden wie Angstzustände und Depressionen. Diese Nebenwirkungen treten zwar seltener auf, können jedoch schwerwiegende Folgen haben wie Selbstmordabsichten, Selbstmordversuche, Gereiztheit, Wahnvorstellungen und Verstimmungen. Wenn die Einnahme von Efavirenz zum Schlafengehen erfolgt, sind die genannten Nebenwirkungen weniger stark ausgeprägt.

Efavirenz kann Störungen der Körperfettverteilung verursachen wie die Verminderung des Fettgewebes im Gesicht und am Körper, eine Zunahme des Speicherfetts im Bauchbereich und eine Zunahme des Polsterfetts an den Bauchorganen.

Sehr selten kann es in den ersten Wochen und Monaten einer Behandlung mit Efavirenz zu schweren zusätzlichen Erkrankungen kommen, die nur auftreten, wenn das menschliche Immunsystem wie zum Beispiel bei AIDS stark geschwächt ist. Hierzu gehören beispielsweise eine schwer verlaufende Lungenentzündung, die durch den Erreger Pneumocystis carinii hervorgerufen wird oder die CMV-Retinitis. Dabei kann es auch zu örtlich begrenzten oder verstreut auftretenden Hautinfektionen mit Pilzen oder Bakterien kommen, die bei einem gesunden Immunsystem nicht zu einer Erkrankung führen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Efavirenz?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

• Grapefruitsaft kann zu einem Wirkungsverlust führen.
• Das Antibiotikum Rifampicin vermindert die Wirkung um ein Drittel.
• Johanniskraut kann zu einem Wirkungsverlust führen. Auch nach dem Absetzen von Johanniskraut kann dieser Effekt noch bis zu zwei Wochen anhalten.
• Das Pilzmittel Voriconazol steigert die Blutkonzentration und damit die Wirkung.

• Die Blutkonzentration und damit die Wirkstärke des Pilzmittels Variconazol werden deutlich abgesenkt.
• Zusammen mit Allergiemitteln wie Terfenadin und Astemizol, dem Magenmittel Cisaprid, den BenzodiazepinenMidazolam und Triazolam, dem NeuroleptikumPimozid, dem KalziumantagonistenBeprizil und Mutterkornalkaloiden wie Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin kann es zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen und Atemfunktionsstörungen bis hin zum Atemstillstand kommen.
• Bei Zweier-Kombinationen mit den HIV-1-ProteasehemmernSaquinavir und Amprenavir wird deren Blutkonzentration erniedrigt, die Wirkung abgeschwächt. Bei der Dreier-Kombination mit Lopinavir und Ritonavir sinkt die Blutkonzentration beider Wirkstoffe um ein Drittel ab. Die Efavirenz-Dosis muss vom Arzt entsprechend erhöht werden, um deren Wirkungsminderung auszugleichen.
• Mit dem HIV-1-ProteasehemmerAmprenavir kann sich eine eingeschränkte Leberfunktion verschlechtern.
• Bei dem Antibiotikum Rifabutin wird die Blutkonzentration und damit die Wirkung verringert. Eine entsprechende Dosisanpassung für Rifabutin durch den Arzt ist erforderlich.
• Mit dem Makrolid-AntibiotikumClarithromycin bilden sich bei rund der Hälfte aller Patienten Hautausschläge. Die Kombi-Behandlung mit Efavirenz sollte daher unterbleiben.
• Möglicherweise verändert sich die Wirksamkeit hormoneller Empfängnisverhütungsmittel ("Pille"). Während der Behandlung mit Efavirenz sollten daher zusätzlich mechanische Verhütungsmittel wie Kondome angewandt werden.
• Die Wirkung von Antiepileptika wie Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital könnte sich verändern. Patienten mit Anfallsleiden müssen daher sorgfältig ärztlich überwacht werden.
• Bei gleichzeitiger Drogenentzugsbehandlung mit Methadon kann die Blutkonzentration von Methadon absinken, was Drogenentzugserscheinungen hervorruft. Die Patienten müssen entsprechend ärztlich überwacht werden.
• Die Wirkung des Antidepressivums Sertralin kann abgeschwächt und eine Dosiserhöhung von Sertralin durch den Arzt nötig sein.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Die Übertragung des menschlichen Immunschwächevirus auf gesunde Personen durch Sexual- oder Blutkontakte ist auch während der Behandlung möglich.
• Die Ansteckung mit anderen Krankheitserregern ist trotz einer HIV-Behandlung weiter möglich.
• Das Medikament muss immer zusammen mit anderen nichtnukleosidischen Reverse Transskriptase-Hemmern (NNRTI) oder Proteasehemmern (PI) angewendet werden.
• Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder die gleichzeitig mit Antiepileptika behandelt werden, ist die regelmäßige ärztliche Überwachung der Blutkonzentration des Medikaments erforderlich.
• Bei Patienten mit seelischen Störungen in der Vorgeschichte kann das Medikament diese verstärken oder neu auslösen.
• Das Medikament kann allergische Hautreaktionen auslösen.
• Die Therapie mit diesem Medikament ist von einem in der Behandlung von HIV-Infektionen erfahrenen Arzt zu beginnen.
• Der Wirkstoff kann das Reaktionsvermögen so verändern, dass Autofahren und das Bedienen von Maschinen gefährlich sind. Dies gilt verstärkt im Zusammenwirken mit Alkohol.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Efavirenz?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Efavirenz enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Efavirenz

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Efavirenz. Lesen Sie dazu auch die Informationen zu den Wirkstoffgruppen virenhemmende Mittel, Reverse-Transkriptase-Hemmer, zu welcher der Wirkstoff Efavirenz gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Efavirenz

Efavirenz wird zur Behandlung von Infektionen mit dem menschlichen Immunschwäche-Virus (HIV) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab dem vollendeten dritten Lebensjahr eingesetzt.

Der Wirkstoff bekämpft als virenhemmendes Mittel den Erreger selbst, kann aber auch den Ausbruch einer AIDS-Erkrankung verhindern oder hinauszögern.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Efavirenz sind vertiefende Informationen verfügbar:

• AIDS

Wirkungsweise von Efavirenz

Viren können sich nicht selbsttätig vermehren. Sie benötigen dazu den Vermehrungsapparat der von ihnen befallenen Zellen. Dazu schleusen sie in deren Erbgut ihr Viren-Erbgut ein. Die Zellen produzieren dann nach den darin enthaltenen Bauplänen die neuen Viren.

Bei HI-Viren ist die Sache etwas komplizierter: Ihr Erbgut hat eine andere Form als das der Säugetiere, zu denen auch wir Menschen zählen. Soll das HIV-Erbgut in eine menschliche Zelle eingebaut werden, muss es zunächst "umgeschrieben" werden. Diese Veränderung bewirkt das Enzym reverse Transkriptase. Damit ändert das HI-Virus sein Erbgut so ab, dass es problemlos in das menschliche Erbgut eingepasst werden kann. Die befallenen Zellen bauen dann nach diesem Plan die neuen HI-Viren.

Efavirenz ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der reversen Transkriptasehemmer. Es blockiert das aktive Zentrum des Enzyms reverse Transkriptase. Dadurch kann es die Umschreibung des Viren-Erbguts nicht mehr durchführen. Die Zelle erkennt die Informationen als fremd und baut sie nicht nach. So wird die Herstellung neuer Viren unterdrückt.

Die sich daraus ergebende geringere Virenlast verzögert den Ausbruch von AIDS, mindert nach dem Ausbruch die Symptome der Krankheit und bessert so die Lebensqualität der Patienten.