Rapamune 0,5 mg/ -2 mg überzogene Tabletten

Wirkung

Rapamune 0,5 mg/ -2 mg überzogene Tabletten enthalten den Wirkstoff Sirolimus.

Sirolimus wird bei Erwachsenen nach einer Nierentransplantation zur Vorbeugung einer Organabstoßung angewendet. Voraussetzung ist, dass die Patienten ein gut passendes Spenderorgan erhielten und somit ein geringes bis mittelgradiges Risiko einer Abstoßungsreaktion haben.

Der Wirkstoff wird zu Beginn der Behandlung in Kombination mit Ciclosporin als Mikroemulsion und Glukokortikoiden ("Kortison") für die Dauer von zwei bis drei Monaten eingesetzt. Die weitere Therapie zusammen mit Kortison ist nur dann möglich, wenn der Arzt Ciclosporin stufenweise geringer dosieren kann, um es dann ganz abzusetzen.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Sirolimus sind vertiefende Informationen verfügbar:

Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Immunstärkende und -schwächende Mittel, zu welcher der Wirkstoff Sirolimus gehört.

Dosierung

Die Behandlung mit dem Medikament sollte nur von einem Arzt begonnen und überwacht werden, der in der Transplantationsmedizin spezialisiert ist.

In der Therapie für zwei bis drei Monate nach der Organverpflanzung wird das Medikament üblicherweise als einzelne 6mg-Dosis gegeben, die so bald wie möglich nach der Transplantation erfolgt. Dann folgen einmal täglich 2mg-Tabletten, bis man weiß, wie die Therapie anschlägt und vertragen wird. Der Arzt wird die Dosis dann individuell je nach gemessener Blutkonzentration von Sirolimus anpassen. Diese Behandlung wird durch eine begleitende Gabe von Glukokortikoiden ("Kortison") und Ciclosporin Mikroemulsion ergänzt. Um Schwankungen der Blutspiegel zu vermeiden, wird das Medikament immer zur gleichen Zeit, und zwar vier Stunden nach der Ciclosporin-Gabe entweder mit oder ohne gleichzeitige Nahrungsaufnahme eingenommen.

Das Ciclosporin wird über vier bis acht Wochen stufenweise in der Dosis vermindert. Das Medikament selbst sollte zusammen mit Kortison angewendet werden. Bei Patienten, bei denen das Absetzen von Ciclosporin misslungen ist oder nicht versucht werden kann, wird der Arzt die Kombination mit Ciclosporin nicht länger als drei Monate nach der Transplantation geben. Bei diesen Patienten wird ein anderes Mittel zur Unterdrückung der Abstoßungsreaktion eingesetzt werden.

Sonstige Bestandteile

Folgende arzneilich nicht wirksame Bestandteile sind in dem Medikament enthalten:

• Macrogol
• Magnesiumstearat
• mikrokristalline Cellulose
• Povidon
• Sucrose
• Talkum
• Titandioxid (E 171)
• Calciumsulfat
• Carnaubawachs
• Drucktinte
• Eisenoxide und -hydroxide (E 172)
• Glycerolmonooleat
• Lactose-Monohydrat
• Poloxamer 188 all-rac-alpha-Tocopherol
• Schellack

Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Lungenentzündung, Infektion mit Pilzen, Viren und Bakterien, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Blutplättchenmangel, Mangel an weißen Blutkörperchen, Mangel an Kalium und Phosphat im Blut, Fettstoffwechselstörung, Blutzuckerüberschuss, Zuckerkrankheit, Kopfschmerzen, Herzrasen, Lymphknotenschwellung, Bluthochdruck, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Akne, Gelenkschmerzen, Eiweiß im Urin, Störungen der Regelblutung, Wasseransammlung im Gewebe (Ödeme), Fieber, Schmerzen, Wundheilungsstörungen, unnormale Ergebnisse bei Leberfunktionstests, erhöhte Blutwerte (Lactatdehydrogenase, Kreatinin)

Häufige Nebenwirkungen:
Blutvergiftung, Nierenbeckenentzündung, Infektion mit Zytomegalie-Virus, Gürtelrose, Hautkrebs, hämolytisch-urämisches Syndrom, Mangel an Neutrophilen Blutzellen, Überempfindlichkeit (einschließlich Gesichtsschwellung, allergischer Schock), Herzbeutelerguss, Verstopfung von Venen (auch tiefliegend), Lungenembolie, Brustfellerguss, Nasenbluten, Bauchspeicheldrüsenentzündung, Mundschleimhautentzündung, Wasserbauch, Knochenabbau, Eierstock-Zysten

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Dickdarmentzündung durch den Keim Clostridium difficile, Infektionen mit Mykobakterien (auch Tuberkulose), Pfeiffer-Drüsenfieber, Lymphknotenschwellung, Lymphknotengeschwulste, Mangel an allen Blutzellen, Unterhautblutungen, Lymphstau, Lungenblutung, Leberversagen, schwere Hautreaktion (abschälende Hautentzündung), Nierenversagen, stellenweise Verhärtung von Nierengewebe

Seltene Nebenwirkungen:
Eiweißansammlungen in den Lungenbläschen, Blutgefäßentzündung aufgrund einer allergischen Reaktion

Sehr seltene Nebenwirkungen:
vorübergehende Gehirnerkrankung (posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom)

Besonderheiten:
Bei einigen männlichen Patienten werden Veränderungen der Samenzellen aufgrund der Behandlung beobachtet, die sich in den meisten Fällen nach Therapie-Ende wieder normalisieren.

Die Unterdrückung der Immunabwehr kann zu einer erhöhten Anfälligkeit für Infektionen und Krebserkrankungen, vor allem der Haut, führen. Wie bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Hautkrebs üblich, sollte man sich gegen Sonnenstrahlung durch das Tragen dichter Kleidung und das Benutzen von Sonnencreme mit hohem Lichtschutzfaktor schützen. Auch künstliche UV-Strahlung (z.B. Sonnenbank) sollte man während der Behandlung vermeiden.

Manchmal kommt es zu einer Lungenentzündung durch den Keim Pneumocystis carinii. Deshalb wird der Arzt während der ersten zwölf Monate nach der Transplantation vorbeugend ein Antibiotikum gegen Pneumocystis-carinii-Infektionen anwenden. Auch gegen das Zytomegalie-Virus werden während drei Monaten nach der Transplantation Patienten vorbeugend geschützt, vor allem solche, die ein hohes Risiko für eine solche Infektion haben.

Die Behandlung mit Sirolimus kann zu Fettstoffwechselstörungen führen. Daher wird der Arzt die entsprechenden Blutwerte sorgfältig überwachen.

Wechselwirkungen

Sirolimus wird in beträchtlichem Umfang von einem leicht beeinflussbaren Enzymsystem verstoffwechselt. Sirolimus sollte nicht gleichzeitig mit starken Hemmstoffen des Enzymsystems verwendet werden, da das zu mehr Nebenwirkungen führt. Zu dieser Wirkstoffgruppe gehören die Pilzmittel Ketoconazol, Voriconazol und Itraconazol, die BlutdrucksenkerDiltiazem, Nicardipin und Verapamil, die AntibiotikaErythromycin, Telithromycin oder Clarithromycin, HIV-1-Proteasehemmer wie Ritonavir, Indinavir, Boceprevir, Telaprevir, das Magenmittel Cimetidin, das Parkinson-MittelBromocriptin und das dem Testosteron verwandte Danazol, aber auch Grapefruitsaft. Zwar wird Ciclosporin mit Sirolimus kombiniert gegeben, doch steigert auch Ciclosporin die Wirkung von Sirolimus enorm. Dies kann durch einen zeitlichen Abstand der Sirolimus-Einahme von vier Stunden zur Einnahme der Ciclosporin Mikroemulsion umgangen werden.

Auch der Einsatz zusammen mit Verstärkern des Enzymsystems sollte unterbleiben, da es zu Wirkungsverlusten und dann zu Abstoßungsrekationen kommen kann. Dies ist der Fall mit den Tuberkulose-MittelnRifampicin und Rifabutin, den AntiepileptikaCarbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin, aber auch Johanniskraut (gegen Depressionen).

Blutdrucksenker aus der Gruppe der ACE-Hemmer können bei gleichzeitiger Verabreichung von Sirolimus zu Blutgefäßschwellungen, aber auch akuten Abstoßungsreaktionen führen.

Während einer Behandlung mit abwehrschwächenden Mitteln wie Sirolimus kann eine Impfung weniger wirksam sein. Der Arzt wird deshalb den Gebrauch von Lebendimpfstoffen während einer Behandlung vermeiden.

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass sich während einer Langzeitbehandlung mit Sirolimus möglicherweise die Verstoffwechselung so ändert, dass die Wirksamkeit der "Pille" beeinträchtigt wird.

Gegenanzeigen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff sowie bei Lungen- und Lebertransplantierten darf Sirolimus nicht angewendet werden.

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle darf Sirolimus eingesetzt werden bei Patienten mit einem erhöhten Infektionsrisiko, weil der Wirkstoff die körpereigene Abwehr sehr schwächt. Auch bei eingeschränkter Leberfunktion muss Vorsicht walten, da der Wirkstoff über die Leber abgebaut wird und somit eine Dosisanpassung erforderlich ist.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Tierexperimente haben gezeigt, dass die Einnahme von Sirolimus bei trächtigen Tieren zu Missbildungen führen kann. Das Risiko für den Menschen ist nicht bekannt, daher darf der Wirkstoff während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Arzt hält dies für eindeutig erforderlich. Während der Therapie mit Sirolimus sowie für zwölf Wochen nach der Behandlung muss eine zuverlässige Verhütungsmethode angewendet werden.

Es ist nicht bekannt, ob Sirolimus beim Menschen in die Muttermilch übergeht, wie dies bei Ratten der Fall ist. Aufgrund des möglichen Auftretens von Nebenwirkungen durch Sirolimus bei gestillten Kindern sollte das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sirolimus bei Kindern und Jugendlichen im Alter von unter 18 Jahren sind nicht nachgewiesen.

Warnhinweise

• Die Behandlung mit dem Medikament muss von einem Spezialisten für Organtransplantation begonnen und überwacht werden.
• Um eine Fettstoffwechselstörung frühzeitig zu erkennen, wird der Arzt die entsprechenden Blutwerte bei den behandelten Patienten regelmäßig kontrollieren.
• Während der Behandlung ist die Haut sorgfältig vor UV-Betrahlung (Sonne, Sonnenbank) zu schützen.
• Während der Behandlung mit dem Medikament darf kein Grapefruitsaft getrunken werden.
• Das Medikament enthält Laktose (Milchzucker) und Sucrose (Zucker), die von manchen Patienten schlecht vertragen werden.
• Die Blisterpackung ist im Umkarton aufzubewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• Das Medikament darf nicht wärmer als 25 Grad Celsius gelagert werden.
• Bei Kombination mit Ciclosporin wird das Medikament vier Stunden nach dessen Einnahme angewendet.

Arzneimittel können allergische Reaktionen auslösen. Anzeichen hierfür können sein: Hautrötung, Schnupfen, Juckreiz, Schleimhautschwellung, Jucken und Rötung der Augen, Verengung der Atemwege (Asthma). In seltenen Fällen kann es zum allergischen Schock mit Bewusstlosigkeit kommen.

Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend einen Arzt.

Packungsgrößen

Vergleichbare Medikamente

Folgende Tabelle gibt einen Überblick über Rapamune 0,5 mg/ -2 mg überzogene Tabletten sowie weitere Medikamente mit dem Wirkstoff Sirolimus (ggf. auch Generika).