Muscarinrezeptor-Antagonisten

Von: Andrea Lubliner (Pharmazeutin und Fachtexterin für medizinische Fachtexte)

Letzte Aktualisierung: 28.09.2016

auch bezeichnet als:
Anticholinergika; m-Cholinozeptor-Antagonisten; neurotrope Spasmolytika; Parasympatholytika; Spasmolytika, neurotrope

Wirkstoffe

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe "Muscarinrezeptor-Antagonisten" zugeordnet

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Muscarinrezeptor-Antagonisten blockieren im Körper die Wirkung des Botenstoffs Muscarin. Die Bindungsstellen für diesen Botenstoff sind im Körper weit verteilt vorhanden. Daher können die Muscarinrezeptor-Antagonisten bei einer Vielzahl verschiedener Anwendungsgebiete und Erkrankungen eingesetzt werden:

Trospium wirkt speziell auf die Harnwege. Sie finden Anwendung bei Störungen der Blasenfunktion und Harninkontinenz.
Pirenzepin, ein Muscarinrezeptor-Antagonist mit spezieller Wirkung am Magen, kommt bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren zum Einsatz.
Aclidinium, Glycopyrronium, Ipratropium,Tiotropium und Umeclidiumium werden in Verneblern zum Einatmen eingesetzt. Sie dienen der Behandlung von Erkrankungen mit krampfartiger Verengung der Atemwege. Solche Erkrankungen sind Asthma oder lang anhaltende Entzündungen der Luftwege (chronische Bronchitis) und COPD.
In Form von Tabletten oder Spritzen kann Ipratropium zusätzlich auch bei langsamen Herzrhythmusstörungen und Erregungsleitungsstörungen am Herzen eingesetzt werden.
Atropin, Homatropin und Scopolamin setzt man in Augenarzneimitteln zur Pupillenerweiterung und Akkomodationslähmung (Störung der Scharfeinstellung des Auges) ein. Diese Effekte werden für manche Augenuntersuchungen benötigt oder sind bei bestimmten Augenerkrankungen (wie Hornhautentzündung, Irisentzündung und andere) erwünscht.
Scopolamin kann in Form eines wirkstoffhaltigen Pflasters auch zur Vorbeugung gegen Übelkeit durch Reise- und Seekrankheit verwendet werden.
Bornaprin, Biperiden oder Metixen sind Muscarinrezeptor-Antagonisten, die ins Gehirn gelangen. Diese Wirkstoffe können angewendet werden bei der Parkinsonkrankheit, verwandten Bewegungsstörungen und Zittern (Tremor).
Biperiden wird auch als Gegengift bei Vergiftungen mit Pflanzenschutzmitteln (Alkylphosphate, E 605) oder Nikotin gespritzt.

Mit Muscarinrezeptor-Antagonisten werden des Weiteren Krämpfe des Magen-Darm-Bereichs, der Galle, der Harnwege und der weiblichen Geschlechtsorgane behandelt. Aufgrund der krampflösenden Wirkung der Muscarinrezeptor-Antagonisten ist auch eine Anwendung zur Erleichterung von Untersuchungen oder zur Einleitung einer Narkose möglich. Dies gilt besonders für Glycopyrronium.

Wirkung

Muscarinrezeptor-Antagonisten zählen zur Gruppe der Anticholinergika. Sie wirken auf das vegetative Nervensystem. Da es von uns nicht willentlich beeinflusst werden kann, wird es auch unwillkürliches oder autonomes Nervensystem genannt.

Das vegetative Nervensystem durchzieht mit seinen Fasern den gesamten Körper und wird von untergeordneten und daher unbewussten Hirnregionen gesteuert. Es hat die Aufgabe, unsere Körper- und Organfunktionen zu koordinieren und zu regulieren. Es wird von zwei Nervensträngen, dem Sympathikus und dem Parasympathikus, beherrscht, die Gegenspieler sind. Im Wachen, bei Aktivität und unter Stress-Situationen ist der Sympathikus aktiviert. Er steigert die Fähigkeit zur Arbeitsleistung und stellt Energie für das bewusste Handeln bereit: Die Aufmerksamkeit ist gesteigert, die Pupillen weiten sich, Muskelspannung und Schweißproduktion steigen. Die Muskeln von Magen, Darm, Harnblase und Gebärmutter erschlaffen, der Mund ist trocken, weil weniger Speichel produziert wird. Die Blutgefäße (außer denen des Herzens und der Skelettmuskulatur) verengen sich, das Herz schlägt schneller, der Blutdruck wird erhöht und die Atmung beschleunigt sich.

Stellt sich der Mensch auf Ruhe und Nahrungsaufnahme ein, übernimmt der Parasympathikus die Steuerung. Normalerweise wird die Erregung des Parasympathikus durch den körpereigenen Botenstoff Acetylcholin (auch Muscarin genannt) ausgelöst. Das Acetylcholin bindet sich dabei an Muscarin-Rezeptoren des Parasympathikus an der Muskulatur der inneren Organe, an hormonproduzierenden Drüsen wie der Bauchspeicheldrüse (Pankreas), am Herzen, und am Auge. Jetzt beginnen die Muskeln des Verdauungstrakts und der Harnwege zu arbeiten, Speichel fließt, das Herz schlägt langsamer, die Pupillen verengen sich.

Muscarinrezeptor-Antagonisten besetzen die Bindungsstellen für Acetylcholin, ohne jedoch die entsprechenden Reize auszulösen. Durch diese Rezeptor-Blockade werden zum Beispiel alle verdauungsfördernden Vorgänge gehemmt und die Muskulatur der Eingeweide entspannt sich. So kommt es zur Linderung von Krämpfen. Ebenso bewirken die Muscarinrezeptor-Antagonisten eine Erhöhung der Herzfrequenz, eine Erweiterung der Pupillen, eine Lähmung der Scharfstellung des Auges, eine Erweiterung der Bronchien sowie eine Erschlaffung der Magen-, Darm-, Gallen- und Blasenmuskulatur. So erklären sich die vielen unterschiedlichen Einsatzgebiete der Arzneistoffe.

Bei den Muscarinrezeptor-Antagonisten werden verschiedene Untergruppen unterschieden:

Natürliche Pflanzeninhaltsstoffe (Alkaloide)
Dazu gehören Atropinsulfat und Scopolamin und die damit chemisch verwandten Mittel wie Homatropin.
So genannte quartäre Ammoniumverbindungen
Sie ähneln den Alkaloiden, können aber die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und gelangen dadurch nicht bis ins Gehirn. Sie wirken am Magen-Darm-Trakt, in den Bronchien, an der Blase oder am Herzen. Wirkstoffe sind beispielsweise Aclidinium, Butylscopolamin, Glycopyrronium, Ipratropium, Trospium, Tiotropium und Umeclidinium.
Gehirngängige Mittel
Dazu gehören Bornapin, Biperiden oder Metixen. Sie überwinden die Blut-Hirn-Schranke, gelangen daher in das Gehirn und werden bei der Parkinsonkrankheit angewendet. Bei Parkinson besteht nämlich unter anderem ein Acetylcholin-Überschuss im Gehirn. Er verursacht die typischen Symptome wie Zittern in Bewegung und Ruhe sowie Sprachstörungen. Muscarinrezeptor-Antagonisten heben die Acetylcholinwirkungen auf, wodurch sich die genannten Parkinsonsymptome bessern.
M₁-Rezeptor Antagonisten
Hierzu gehört Pirenzepin, das auf auf die Bindungsstellen einer besonderen Gruppe von Muscarinrezeptoren am Magen wirkt.

Manche Pflanzenschutzmittel aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmstoffe sowie Nikotin wirken wie Acetylcholin. Sie erregen die Muscarinrezeptoren so stark, dass es zu Vergiftungserscheinungen kommt. Zu Vergiftungen mit Nikotin kommt es meist nicht durch Tabakrauchen, sondern durch Pflanzenschutzmittel, in denen es auch oft enthalten ist.

Symptome der Vergiftung sind Kopschmerzen, starker Speichelfluss, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Zittern, Herzrasen und Beinschwäche. Diese Vergiftungserscheinungen können durch die entgegengesetzte Wirkung der Muscarinrezeptor-Antagonisten (Antagonist heißt Gegenspieler) aufgehoben werden. Bei Vergiftungen mit Pflanzenschutzmitteln und Nikotin können daher die Muscarinrezeptor-Antagonisten als Gegengift eingesetzt werden.

Letzte Aktualisierung: 28.09.2016

Autor*in

Andrea Lubliner (Pharmazeutin und Fachtexterin für medizinische Fachtexte)

Impressum Datenschutz

Quellen

Die Inhalte des Medikamenten-Ratgebers wurden von der Redaktion u.a. auf der Grundlage nachfolgender Quellen erstellt:

Onmeda: Medizin und Gesundheit (www.onmeda.de). FUNKE DIGITAL GmbH

ROTE LISTE® Online: Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (www.rote-liste.de). Rote Liste® Service GmbH, Frankfurt am Main

FachInfo-Service: Fachinformationsverzeichnis Deutschland (www.fachinfo.de). Rote Liste® Service GmbH, Frankfurt am Main

Online-Informationen des Deutschen Instituts für Medizinische Dokumentation und Information (DIMDI) (www.dimdi.de), Köln

Deutsche Apothekerzeitung, Deutscher Apotheker Verlag, Dr. Roland Schmiedel GmbH & Co., Stuttgart

Rote-Hand-Briefe, Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (www.akdae.de), Berlin

Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H.K., Ruth, P., Schäfer-Korting, M.: Arzneimittelwirkungen. Wissenschaftliche Verlagsges., aktuelle Auflage

Wirkstoffdossiers der Hersteller

www.pharmazie.com – Internationale Arzneimittelinformationen für Fachkreise, DACON GmbH

Aktories, K., Förstermann, U., Hofmann, F., Forth, W.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer, aktuelle Auflage

Dietel, M, Suttorp, N., Zeitz, M., Harrison, T.R.: Harrisons Innere Medizin. ABW Wissenschaftsverlag, aktuelle Auflage

Siegenthaler, W.: Siegenthalers Differentialdiagnose Innerer Krankheiten. Thieme, aktuelle Auflage