Folsäure-Antagonisten

auch bezeichnet als:
Folsäureantagonisten

Wirkstoffe

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe "Folsäure-Antagonisten" zugeordnet

• Methotrexat
• Pemetrexed
• Trimethoprim

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die die Wirkungen des Vitamins Folsäure aufheben, indem sie dessen Herstellung in den Organismen behindern.

Wirkstoffe dieser Gruppe wirken einerseits auf Krankheitserreger und werden daher auch den Antibiotika zugerechnet. Beispiele dafür sind Sulfonamide und Trimethoprim. Andere, wie Methotrexat und Pemetrexed, wirken auf den menschlichen Körper und werden dann als Zytostatika zur Krebsbekämpfung eingesetzt.

Wirkung

Das Vitamin Folsäure ist für menschliche wie Bakterien-Zellen zur Produktion von Erbgut unerlässlich. Während jedoch Menschen Folsäure über die Nahrung aufnehmen, können dies Bakterien nicht und müssen die Folsäure selbst herstellen. Folsäure aber kann ihre Wirkung im Organismus bei der Produktion von Erbgut nur entfalten, wenn es in Form von Tetrahydrofolsäure vorliegt, die aus Dihydrofolsäure entsteht.

Bakterien müssen also zunächst Folsäure selbst produzieren. Daran ist das Enzym Dihydropteridinsynthase beteiligt. Folsäure-Antagonisten wie die Antibiotika aus der Gruppe der Sulfonamide blockieren dieses Enzym und wirken damit hemmend auf das Bakterienwachstum. Abtötend wirkt hingegen das Antibiotikum Trimethoprim. Es unterbindet einen zweiten Schritt, bei dem durch das Enzym Dihydrofolsäuresynthase Dihydrofolsäure entsteht.

Dihydrofolsäure wird anschließend bei den Bakterien wie beim Menschen durch das Enzym Dihydrofolsäurereduktase in Tetrahydrofolsäure umgewandelt. Allerdings kann Tetrahydrofolsäure im menschlichen Körper auch direkt aus der aufgenommenen Folsäure entstehen. Daher ist das Antibiotikum Trimethoprim für den Menschen relativ gut verträglich.

Die als Zytostatika gebräuchlichen Folsäure-Antagonisten Methotrexat und Pemetrexed hemmen die menschliche Dihydrofolsäurereduktase besonders stark. Schnell wachsende Krebszellen haben einen hohen Bedarf an Tetrahydrofolsäure. Bei ihnen führen diese Zytostatika dazu, dass es ihnen an Tetrahydrofolsäure mangelt - dies hemmt die weitere Vermehrung der Krebszellen.