Sitagliptin

Allgemeines

Bei Patienten mit Diabetes mellitus vom Typ 2 wird der Wirkstoff zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt. Sitagliptin kann sowohl allein wie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika (Metformin, Sulfonylharnstoffe, Glitazone) eingesetzt werden.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Insulinausschüttung fördern
• Glukoseaufnahme in das Gewebe vermehren
• Glukoseproduktion der Leber drosseln
• Blutzuckerkonzentration senken

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Sitagliptin im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Sitagliptin nicht verwendet werden?

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Diabetes mellitus vom Typ 1
• einer mit der Zuckerkrankheit verbundenen Stoffwechselentgleisung (diabetische Ketoazidose)
• mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung wegen des Fehlens einschlägiger Erfahrungen.

Welche Nebenwirkungen kann Sitagliptin haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Sitagliptin. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Das Auftreten von Nebenwirkungen war in hohem Maße von dem Kombinationspartner von Sitagliptin abhängig:

Sitagliptin + Metformin
Häufige Nebenwirkungen:
Übelkeit.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Schläfrigkeit, Durchfall, Oberbauchschmerzen, Blutzuckerwert-Erniedrigung.

Sitagliptin + ein Sulfonylharnstoff
Sehr häufige Nebenwirkungen:
Unterzuckerung.

Sitagliptin + Metformin + ein Sulfonylharnstoff
Sehr häufige Nebenwirkungen:
Unterzuckerung.

Häufige Nebenwirkungen:
Verstopfung.

Sitagliptin + Pioglitazon
Häufige Nebenwirkungen:
Unterzuckerung, Blähungen, Wasseransammlungen in Armen und Beinen.

Besonderheiten:
Zusätzlich zu den oben beschriebenen Nebenwirkungen kam es bei mindestens fünf Prozent der Patienten zu Infektionen der oberen Atemwege und Nasen-Rachen-Entzündungen. Etwas weniger häufig traten Knochen- und Gelenkschmerzen auf sowie Schmerzen in Armen und Beinen.

Nach Markteinführung wurden folgende zusätzliche Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit genannt: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Schock, Gefäßschwellungen, Hautausschlag, Nesselfieber und schwere Hauterkrankungen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom.

Möglicherweise erhöht die Einnahme des Wirkstoffs das Risiko für die Entstehung einer akuten Bauchspeicheldrüsenentzündung. Allerdings gibt es dazu bisher nur Hinweise aus den USA. Bei Übelkeit und Erbrechen, Appetitlosigkeit und Bauchschmerzen sollte die Anwendung des Wirkstoffs sofort unterbrochen und ein Arzt aufgesucht werden.

Auch das Risiko von Krebs der Bauchspeicheldrüse ist möglicherweise durch die Einnahme von Sitagliptin erhöht. Anzeichen, die einen Artzbesuch erfordern, sind ein starker Gewichtsverlust und Gelbsucht.

In seltenen Fällen kann Sitagliptin eine Erhöhung bestimmter Leberwerte (Transaminasen) oder sogar eine Leberentzündung hervorrufen. Bei Anzeichen einer solchen Nebenwirkung (Müdigkeit, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit) ist sofort ein Arzt zu verständigen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Sitagliptin?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Bisher haben sich in den klinischen Studien keine Wechselwirkungen von Sitagliptin mit anderen Wirkstoffen gezeigt, die eines besonderen Hinweises zur Dosierungsveränderung bedurft hätten. Lediglich sollten Herzpatienten, die besonders empfindlich auf das HerzglykosidDigoxin reagieren, bei einer gemeinsamen Behandlung mit Sitagliptin und Digoxin vom Arzt sorgfältig überwacht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Bei Übelkeit und Erbrechen, Appetitlosigkeit und Bauchschmerzen sollte die Anwendung des Wirkstoffs sofort unterbrochen und ein Arzt aufgesucht werden.
• Autofahren und das Bedienen von Maschinen können durch Schwindel und Schläfrigkeit beeinträchtigt sein.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Sitagliptin?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Sitagliptin enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Sitagliptin

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Sitagliptin. Lesen Sie dazu auch die Informationen zu den Wirkstoffgruppen orale Antidiabetika, Antidiabetika, zu welcher der Wirkstoff Sitagliptin gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Sitagliptin

Bei Patienten mit Diabetes mellitus vom Typ 2 wird der Wirkstoff zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt. Sitagliptin kann sowohl allein wie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika (Metformin, Sulfonylharnstoffe, Glitazone) eingesetzt werden.

Die Einzeltherapie mit Sitagliptin wird dann angewandt, wenn der Wirkstoff Metformin nicht eingesetzt werden kann. In Zweifach-Therapie kann der Wirkstoff zusammen mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder einem Glitazon verwendet werden. Auch eine Dreifachtherapie zusammen mit Metformin und einem Glitazon ist möglich. Voraussetzung für die Zufügung von Sitagliptin ist eine nicht ausreichende Senkung des Blutzuckers durch Diät und Bewegung plus einer Monotherapie mit Glitazon, Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder der Zweifachtherapie aus Metformin und Sulfonylharnstoff.

Sitagliptin ist darüber hinaus auch als Zusatztherapie zu Insulin bei der ­Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen. ­Damit ist der Einsatz von des Wirkstoffs allein oder in Kombination mit Metformin zusätzlich zu Insulin erlaubt, wenn Diät und Bewegung plus eine stabile Dosis von Insulin und Metformin nicht ausreichen um den Blutzucker zu senken.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Sitagliptin sind vertiefende Informationen verfügbar:

• Diabetes mellitus vom Typ 2

Wirkungsweise von Sitagliptin

Sitagliptin gehört einer neuen Untergruppe der oralen Antidiabetika an, den so genannten Dipeptidyl-Peptidase-Inhibitoren. Die Substanzen dieser Gruppe hemmen ein Enzym, welches die Blutkonzentration an Glukose beeinflusst.

Der Blutzuckerspiegel (Blutglukosekonzentration) wird durch einen Regelkreis gesteuert, in welchem so genannte Inkretinhormone eine große Rolle spielen. Inkretinhormone werden vom Darm über den Tag hinweg in die Blutbahn freigesetzt und ihre Konzentrationen steigen als Reaktion auf eine Mahlzeit an. Ist die Blutzuckerkonzentration normal oder erhöht, fördern die Inkretinhormone die Produktion und Freisetzung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Mehr Insulin aber fördert die Glukoseaufnahme in das Gewebe. Gleichzeitig drosseln die Inkretine die Glukose-Produktion der Leber. Alle Effekte zusammengenommen lassen den Blutzuckerspiegel absinken. Diese Wirkungen der Inkretinhormone sind glukoseabhängig, so dass es bei niedrigen Blutzuckerspiegeln weder zu einer Freisetzung von Insulin noch zu einer verminderten Glukoseproduktion der Leber kommt. Deshalb können Inkretinhormone keine Unterzuckerungen auslösen.

Die Aktivität der Inkretinhormone wird durch das Enzym Dipeptidyl-Peptidase begrenzt. Es baut die Inkretine rasch zu inaktiven Produkten ab. Sitagliptin verhindert den durch das Enzym bedingten Abbau der Inkretine. Indem es die Konzentration der aktiven Inkretinhormone erhöht, steigert Sitagliptin die Insulinfreisetzung und senkt die Blutzuckerspiegel jeweils glukoseabhängig.

Bei Typ-2-Diabetikern führen diese Veränderungen zu niedrigeren Blutzuckerwerten sowohl im nüchternen Zustand wie auch nach Mahlzeiten.