Leflunomid

Allgemeines

Der Wirkstoff wird zur Behandlung entzündlich rheumatischer Erkrankungen wie der aktiven rheumatoiden Arthritis (rheumatische Gelenkentzündung) und der aktiven Psoriasis-Arthritis (Gelenkentzündung durch Schuppenflechte) eingesetzt.

Welchem Zweck dient dieser Wirkstoff?

• Fortschreiten rheumatischer Erkrankungen verhindern

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Leflunomid im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Leflunomid nicht verwendet werden?

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• schweren Immunschwächen (zum Beispiel AIDS)
• schweren Knochenmarkserkrankungen
• Erkrankungen des blutbildenden Systems (beispielsweise des Knochenmarks)
• schweren Infektionserkrankungen
• mittelschwerer und schwerer Nierenschädigung, Leberschädigung und schwerem Eiweißverlust (zum Beispiel bei Nierenschäden).

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

In der Schwangerschaft und Stillzeit darf Leflunomid nicht eingenommen werden. Frauen, die schwanger werden möchten, müssen vom Arzt darauf aufmerksam gemacht werden, dass sie erst zwei Jahre nach der Medikamenten-Einnahme schwanger werden dürfen. Erst dann ist der Wirkstoff im Körper so weit abgebaut, dass die möglicherweise noch vorhandene Menge an Leflunomid und seinem Stoffwechselprodukt Malonnitrilamid nicht mehr schädlich für das Ungeborene sind. Besonders Malonnitrilamid verursacht schwerwiegende Schäden beim Ungeborenen. Daher muss die Konzentrationen an diesem Stoffwechselprodukt unter 0,02 Milligramm pro Deziliter Blutplasma liegen.

Männer sollten Leflunomid vor der Zeugung vorsichtshalber absetzen. Möglicherweise führt der damit belastete Samen zu Schädigungen des damit gezeugten Kindes.

Tritt während der Einnahme von Leflunomid eine Schwangerschaft auf, so kann durch folgendes Verfahren möglicherweise das Risiko für das Ungeborene verringert werden:

Entweder können acht Gramm Cholestyramin (normalerweise gegen Fettstoffwechselstörungen eingesetzt) dreimal täglich oder 50 Gramm Aktivkohlepulver viermal täglich jeweils für die Dauer von elf Tagen gegeben werden. Beide Wirkstoffe binden Leflunomid und sein Stoffwechselprodukt, die für das Kind schädlich sind und sorgen für eine schnellere Ausscheidung beider aus dem Körper.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern darf der Wirkstoff nicht angewendet werden, da ausreichende Erkenntnisse über Wirkungen und Nebenwirkungen erst ab dem 18. Lebensjahr vorliegen.

Welche Nebenwirkungen kann Leflunomid haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Leflunomid. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Häufige Nebenwirkungen:
Mangel an weißen Blutkörperchen, leichte allergische Reaktionen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Leber-Enzym-Werte (Transaminasen, Gamma-GT, alkalische Phosphatase, Bilirubin), Entzündungen der Mundschleimhaut, Mundschleimhautgeschwüre, Gewichtsverlust, nervliche Mißempfindung,Kopfschmerzen, Schwindel, Sehnenscheidenentzündungen, Ekzeme, fleckig-picklige Hautausschläge, Juckreiz, trockene Haut, verstärkter Haarausfall, geringe Blutdruckerhöhung, Schwäche.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Blutarmut, leichter Blutplättchenmangel, Blutkaliummangel, Angstgefühl, Geschmacksveränderungen, Nesselsucht, Sehnenriß.

Seltene Nebenwirkungen:
schwere Infektionen (einschließlich Blutvergiftung), Überschuss an Eosinophilen-Blutzellen, Weiße-Blutkörperchen-Mangel, Mangel an allen Blutzellen, schwerer Bluthochdruck, Lungenerkrankung wie interstitielle Lungenentzündung, Leberentzündung, Gelbsucht/Gallenstau.

Sehr seltene Nebenwirkungen:
Granulozyten-Fehlen, schwere allergische Reaktionen (Schock), Blutgefäßentzündung, Hautabsterben, Nervenbeschwerden an Armen und Beinen, Bauchspeicheldrüsenentzündung, schwere Leberschäden wie Leberversagen und Leberabsterben, schwere Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme).

Besonderheiten:
Die Behandlung mit Leflunomid kann ein leichtes Ansteigen der Blutfettwerte (Cholesterin, Triglyceride) hervorrufen. Die Konzentration an Harnsäure im Blut kann hingegen sinken, ebenso der Phosphat-Gehalt des Blutes. Eine geringfügige und umkehrbare Verringerung der Gesamtzahl der Samenzellen, ihrer Konzentration und Beweglichkeit kann nicht ausgeschlossen werden.

Seit Einführung des Wirkstoffes in den Markt ereignete sich während der Behandlung mit Leflunomid ein Fall von Lungenhochdruck. Darüber hinaus trat mehrfach Atemnot und Husten auf. Bei entsprechenden Symptomen sollten die Patienten ihren Arzt aufsuchen.

Wie andere Mittel, die das körpereigene Abwehrsystem unterdrücken, kann auch Leflunomid die Anfälligkeit für Infektionen erhöhen. Folglich kann insgesamt die Häufigkeit von Infektionen zunehmen (insbesondere Schnupfen, akute Bronchitis und Lungenentzündung).

Bei erheblichen Nebenwirkungen können folgende Wirkstoffe helfen, Leflunomid schneller aus dem Körper auszuscheiden: Entweder können acht Gramm Cholestyramin dreimal täglich oder 50 Gramm Aktivkohlepulver viermal täglich jeweils für die Dauer von elf Tagen gegeben werden. Beide Verfahren setzen die Wirkung der Antibabypille erheblich herab. Es müssen daher bei ihrer Anwendung andere Methoden zur Empfängnisverhütung eingesetzt werden.

Welche Wechselwirkungen zeigt Leflunomid?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Wirkstoffen, die schädlich auf die Leber und auf die Blutbildung wirken, können die Nebenwirkungen von Leflunomid verstärkt werden.

Aus klinischen Studien ist zu schließen, dass Leflunomid die Blutkonzentration und damit die Wirkung von gerinnungshemmenden Wirkstoffen wie Phenytoin, Warfarin, Phenprocoumon und dem Diabetes-Mittel Tolbutamid steigern kann. Umgekehrt wurde die Blutkonzentration von Leflunomid durch die gleichzeitige Gabe des Tuberkulose-Mittels Rifampicin gesteigert.

Während der Behandlung sollte kein Cholestyramin (Mittel zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut) oder Aktivkohlepulver eingenommen werden, da diese Wirkstoffe den Wirkstoffspiegel von Leflunomid senken und damit seine Wirkung abschwächen.

Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Impfungen während einer Leflunoimid-Behandlung ist nicht untersucht. Insbesondere bei notwendigen Lebendimpfungen ist die lange Verweildauer des Wirkstoffs zu berücksichtigen. Infektionen durch den Impfstoff sind ansonsten wegen der herabgesetzen Immunabwehr nicht auszuschließen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Bei Atemnot und Husten während der Behandlung ist der Arzt aufzusuchen.
• Die gleichzeitige Verabreichung von Wirkstoffen, die die Leber oder das Knochenmark schädigen können (wie beispielsweise das ebenfalls antirheumatisch wirksame Methotrexat) muss vermieden werden.
• Während der Behandlung mit dem Medikament müssen das Blutbild sowie die Leberwerte regelmäßig ärztlich überprüft werden.
• Bei schweren Haut- oder Schleimhautreaktionen auf die Behandlung ist die Therapie mit dem Medikament abzubrechen.
• Der Blutdruck muss vor Beginn und während der Therapie mit dem Medikament in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden.
• Vor der Anwendung des Medikaments muss eine Schwangerschaft ärztlich ausgeschlossen werden.
• Die Behandlung ist nur von Fachärzten zu beginnen und zu überwachen, die in der Behandlung von Gelenkrheuma und Schuppenflechte-Arthritis erfahren sind.
• Das Medikament kann Schwindelanfälle auslösen, die Autofahren und die bedienung von Maschinen gefährlich machen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Leflunomid?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Leflunomid enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Leflunomid

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Leflunomid. Lesen Sie dazu auch die Informationen zu den Wirkstoffgruppen , zu welcher der Wirkstoff Leflunomid gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Leflunomid

Der Wirkstoff wird zur Behandlung entzündlich rheumatischer Erkrankungen wie der aktiven rheumatoiden Arthritis (rheumatische Gelenkentzündung) und der aktiven Psoriasis-Arthritis (Gelenkentzündung durch Schuppenflechte) eingesetzt.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Leflunomid sind vertiefende Informationen verfügbar:

• entzündlich-rheumatische Erkrankungen

Wirkungsweise von Leflunomid

Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der antirheumatischen Basistherapeutika. Diese Gruppe wird auch als Gruppe der Disease Modifying Antirheumatic Drugs (DMARD) bezeichnet. Diese englische Bezeichnung heißt übersetzt: Krankheits-verändernde antirheumatische Wirkstoffe. Damit werden diese Substanzen gegen Wirkstoffe abgegrenzt, die lediglich die Beschwerden der Krankheit lindern.

Beim Gelenkrheuma kommt es zu einer vermehrten Bildung von körpereigenen Abwehrzellen (T-Lymphozyten) und T-zellabhängigen Autoantikörpern (zerstören körpereigene Zellen). Diese Blutzellen und Antikörper zerstören die Gelenke. Leflunomid ist ein sogenanntes Prodrug, also eine Vorläufersubstanz. Es wird im Körper zu seinem eigentlich aktiven Wirkstoff, dem Malonnitrilamid A771726 umgewandelt. Malonnitrilamid hemmt beim Menschen das Enzym Dihydroorotatdehydrogenase (DHODH). Dieses Enzym aber ist nötig für die Vermehrung sich schnell teilender Zellen, insbesondere der für die Immunabwehr wichtigen Lymphozyten. Eine Hemmung des Enzyms verhindert die Vermehrung der Lymphozyten und die damit verbundene Gelenkzerstörung. Leflunomid ist besser magenverträglich als sein aktiver Wirkstoff.

Leflunomid wirkt einerseits anregend auf die körpereigene Abwehr, andererseits wirkt es immunsupressiv, das heißt, es unterdrückt die körpereigenen Abwehrreaktionen. Letzteres kann erhebliche Nebenwirkungen zur Folge haben.