Eribulin

Allgemeines

Eribulin wird als alleiniger Wirkstoff eingesetzt zur Behandlung von Patienten mit örtlich fortgeschrittenem Brustkrebs oder solchem, der bereits Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat. Voraussetzung ist, dass mindestens zwei andere Chemotherapien zur Behandlung einer fortgeschrittenen Brustkrebserkrankung die Verschlimmerung nicht aufhalten konnten. Die Vortherapien sollen ein Anthrazyklin und ein Taxan enthalten haben, es sei denn, diese Behandlungen waren für den Patienten ungeeignet.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Aufbau von Mikrotubuli verhindern
• Abbau von Mikrotubuli zulassen
• Ausbildung der Kernspindel für die Zellteilung hemmen
• selbsttätigen Zelltod (Apoptose) begünstigen

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Eribulin im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Eribulin nicht verwendet werden?

• einer vorbestehenden Nervenerkrankung (Neuropathie) des Schweregrades 1 oder 2, weil sich diese verschlimmern kann
• auffälligen Leber- und Blutwerten (ALAT, ASAT, Bilirubin), weil solche Patienten eher Blutbildveränderungen mit Mangel an Neutrophilen und Fieber erleiden
• Patienten mit Herzmuskelschwäche, verlangsamtem Herzschlag oder Behandlung mit Medikamenten, die das QT-Intervall im EKG verlängern, inklusive Antiarrhythmika Klasse Ia und III sowie Störungen des Mineralhaushaltes, weil die Gefahr von Herzrhythmusstörungen besteht.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Über die Anwendung von Eribulin bei Schwangeren liegen bisher keine Studien vor. Bei Ratten verursachte Eribulin Schäden und Missbildungen bei den Nachkommen. Daher sollte der Wirkstoff während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, wenn es nicht unbedingt notwendig ist, und dann nur nach einer sorgfältigen ärztlichen Abwägung der Bedürfnisse der Mutter und des Risikos für das Ungeborene.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen unbedingt eine Schwangerschaft vermeiden, während sie selbst oder ihr männlicher Partner mit Eribulin behandelt werden. Während der Therapie sowie für bis zu drei Monate nach der Behandlung ist eine wirksame Methode der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Es gibt bisher keine Erkenntnisse über die Ausscheidung von Eribulin oder seiner Abbauprodukte in die Muttermilch beim Menschen oder beim Tier. Ein Risiko für Neugeborene oder Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden und daher darf der Wirkstoff während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Da Brustkrebs bei Kindern und Jugendlichen nicht vorkommt, ist die Anwendung des Wirkstoffs für diese Patientengruppe nicht vorgesehen.

Welche Nebenwirkungen kann Eribulin haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Eribulin. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Mangel an Neutrophilen Blutzellen, Mangel an weißen Blutkörperchen, Blutarmut, Appetitminderung, Nervenschäden in Armen und Beinen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Verstopfung,Durchfall, Haarausfall, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Müdigkeit, Schwäche, Fieber.

Häufige Nebenwirkungen:
Harnwegsinfektionen, Mundsoor, Infektion der oberen Atemwege, Nasen-Rachenentzündung, Schnupfen, Neutrophilen-Mangel mit Fieber, Blutplättchenmangel, Mangel an Lymphozyten, Kaliummangel im Blut, Magnesiummangel im Blut, Austrocknung, Blutzucker-Überschuss, Phosphatmangel im Blut, Schlaflosigkeit, Depression, Geschmacksstörung, Schwindel, Empfindungsstörungen, Antriebslosigkeit, Nervenschäden, verstärkter Tränenfluss, Bindehautentzündung, Schwindelgefühle, Herzrasen, Hitzewallungen, Atemnot, Husten, Mund-Rachen-Schmerzen, Nasenbluten, Naselaufen, Bauchschmerzen, Mundschleimhautentzündung, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Sodbrennen und Reflux, Mundschleimhautgeschwüre, aufgetriebener Bauch, erhöhte Leberwerte (ALAT, ASAT), Hautausschlag, Juckreiz, Nagelerkrankungen, nächtliche Schweißausbrüche, Missempfindungen und Rötung an Hand- und Fußflächen, trockene Haut, Hautrötungen, übermäßiges Schwitzen, Arm- und Beinschmerzen, Muskelkrämpfe, Schmerzen an Knochen und Muskeln, Brustschmerzen, Muskelschwäche, Knochenschmerzen, Rückenschmerzen, Schleimhautentzündung, Wassereinlagerungen in Armen und Beinen, Schmerzen, Schüttelfrost, Grippe-ähnlicher Zustand, Gewichtsabnahme.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Lungenentzündung, Blutvergiftung, Herpes im Mund, Gürtelrose, Ohrensausen, Verstopfung tiefer Beinvenen, Lungenembolie, Lungenerkrankung (interstitiell), Überschuss an Bilirubin im Blut, Gesichtsschwellung, Harnausscheidungsstörungen, Blut im Urin, Eiweiß im Urin, Nierenversagen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Eribulin?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Eribulin wird vor allem über die Leber ausgeschieden. Alle Wirkstoffe, die den Transport der Substanz in der Leber behindern, stellen daher ein Risiko dar und sollten nicht in Kombination gegeben werden. Zu den Hemmstoffen dieses Transports zählen beispielsweise Cyclosporine, die AIDS-Mittel Ritonavir, Saquinavir, Lopinavir und bestimmte andere HIV-1-Proteasehemmer sowie Efavirenz und Emtricitabin, der CalciumkanalblockerVerapamil, das AntibiotikumClarithromycin und die AntiarrhythmikaChinidin und Disopyramid sowie das alte Fiebermittel Chinin.

Auch andere Wirkstoffe, die den Abbau von Eribulin hemmen, sollten nicht gleichzeitig angewendet werden. Dazu zählen das Tuberkulose-MittelRifampicin, die AntiepileptikaCarbamazepin und Phenytoin sowie das pflanzliche Johanniskraut (gegen Depressionen).

Eribulin seinerseits kann das wichtige Leber-Enzym CYP3A4 hemmen, das für den Abbau von Wirkstoffen wichtig ist. Die gleichzeitige Anwendung mit Substanzen, die hauptsächlich von CYP3A4 verwandelt werden, sollte mit ärztlicher Vorsicht erfolgen. Dazu gehören Makrolid-Antibiotika, Benzodiazepine, Calciumkanalblocker, manche H1-Antihistaminika und Statine, um nur die wichtigsten zu nennen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Während der Therapie der Patientin oder ihres Partners und bis zu drei Monate danach muss eine Schwangerschaft verhütet werden.
• Die Behandlung mit dem Medikament darf nur in Zentren erfolgen, die auf die Gabe von Krebsmedikamenten spezialisiert sind, und nur unter der Aufsicht eines qualifizierten Arztes mit Erfahrung in der fachgerechten Anwendung solcher Medikamente.
• Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Schwindel können einen geringen bis mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen haben.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Eribulin?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Eribulin enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Eribulin

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Eribulin. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Eribulin gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Eribulin

Eribulin wird als alleiniger Wirkstoff eingesetzt zur Behandlung von Patienten mit örtlich fortgeschrittenem Brustkrebs oder solchem, der bereits Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat. Voraussetzung ist, dass mindestens zwei andere Chemotherapien zur Behandlung einer fortgeschrittenen Brustkrebserkrankung die Verschlimmerung nicht aufhalten konnten. Die Vortherapien sollen ein Anthrazyklin und ein Taxan enthalten haben, es sei denn, diese Behandlungen waren für den Patienten ungeeignet.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Eribulin sind vertiefende Informationen verfügbar:

• Brustkrebs

Wirkungsweise von Eribulin

Jede Zelle enthält in ihrer Flüssigkeit (Cytoplasma) Eiweißstrukturen, die kleinen fadenförmigen Röhrchen ähneln. Diese sogenannten Mikrotubuli bilden mit weiteren Eiweißstrukturen das Cytoskelett. Somit sind die Mikrotubuli mitverantwortlich für die mechanische Stabilisierung der Zelle und ihrer äußeren Form. Sie bedingen aber auch die aktiven Bewegungen der Zelle als Ganzes und Bewegungen und Transporte innerhalb der Zelle. Vor allem jedoch sind Mikrotubuli durch Aufbau des Spindelapparates an der Zellteilung beteiligt. Die Mikrotubuli unterliegen einem ständigen Wandel durch auf- und abbauende Vorgänge.

Eribulin ist eine chemische Abwandlung des Naturstoffs Halichondrin B, der als natürliches Produkt aus dem Meeresschwamm Halichondria okadai gewonnen wird. Der Wirkstoff gehört zur Wirkstoffgruppe der Zytostatika und hemmt das Wachstum der Mikrotubuli, ohne den Abbau zu beeinträchtigen. So verursacht es eine allmähliche Verminderung der stabilisierenden Strukturen in der Zelle. Außerdem sorgt der Wirkstoff für die Abkapselung des Baustoffes Tubulin, der somit nicht mehr für die Produktion der Mikrotubuli zur Verfügung steht.

Ohne Mikrotubuli aber funktioniert der Aufbau des Spindelapparates nicht mehr, der für die Zellteilung unerlässlich ist. Kann sich die Zelle nicht mehr teilen, stirbt sie nach einer Weile automatisch ab. Dieser sogenannte apoptotische Zelltod ist die Hauptwirkung von Eribulin.