Dolutegravir

Allgemeines

Dolutegravir wird in Kombination mit anderen virenhemmenden Mitteln zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV), dem Erreger von AIDS bei Erwachsenen und bei Jugendlichen im Alter von über zwölf Jahren eingesetzt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• HI-Integrasen blockieren
• Einbau von Viren-Erbgut verhindern
• Viren-Vermehrung hemmen

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Dolutegravir im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Dolutegravir nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen Dolutegravir darf der Wirkstoff nicht verwendet werden.

Manche HI-Viren sind gegen Hemmstoffe ihrer Integrase-Enzyme unempfindlich (resistent). Dadurch ist die Wirksamkeit von Dolutegravir beträchtlich eingeschränkt. In welchem Ausmaß Dolutegravir bei Vorliegen einer Integrase-Hemmstoff-Resistenz eine zusätzliche Wirksamkeit bietet, ist nicht bekannt. Die Anwendung liegt dann im Ermessen des Arztes.

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle der Leberwerte sollten Patienten mit zusätzlichen Leberentzündungen durch Hepatitis-B- und/oder Hepatitis-C-Viren mit Dolutegravir behandelt werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Nach vermehrter Anwendung von Dolutegravir auch in der Schwangerschaft haben sich bei manchen Neugeborenen Missbildungen des Rückenmarkskanals ("offener Rücken") gezeigt. Dolutegravir darf daher bei Frauen im gebährfähigen Alter nur eingesetzt werden, wenn der Arzt eine Schwangerschaft vorher sicher ausgeschlossen hat. Auch muss während der ganzen Behandlungszeit eine sichere Verhütungsmethode angewendet werden. Sollte es dennoch zu einer Schwangerschaft kommen und diese im ersten Drittel der Schwangerschaft festgestellt werden, wird der Arzt wenn möglich auf andere virenhemmende Mittel einsetzen.

Es ist nicht bekannt ob Dolutegravir in die Muttermilch übergeht, wie es in den Tierexperimenten der Fall war. Bei säugenden Ratten erreichte Dolutegravir in der Milch eine höhere Konzentration als im Blut des Muttertieres. Daher, und auch um eine Übertragung des HI-Virus zu vermeiden, wird empfohlen, dass HIV-infizierte Mütter ihre Kinder unter keinen Umständen stillen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dolutegravir bei Kindern unter zwölf Jahren oder mit einem Gewicht unter 40 Kilogramm ist bisher nicht in Studien erwiesen. Für Kinder und Jugendliche, die mit HIV-1 infiziert sind und eine Integrase-Inhibitor-Resistenz aufweisen, sind keine ausreichenden Studien verfügbar, um eine Dosierung empfehlen.

Welche Nebenwirkungen kann Dolutegravir haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Dolutegravir. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall.

Häufige Nebenwirkungen:
Schlafstörungen, unnormale Träume, Schwindel, Erbrechen, Blähungen, Schmerzen im Oberbauch, Bauchschmerzen, Bauchbeschwerden, Hautausschlag, Juckreiz, Abgeschlagenheit, Leber-Enzym-Wertveränderungen (Anstieg von ALAT und/oder ASAT im Blut, Anstieg der Kreatin-Phosphokinase im Blut.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Überempfindlichkeitsreaktion, Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Leberentzündung.

Besonderheiten:
Bei Auftreten von Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion (wie schwerer Hautausschlag oder Hautausschlag, der mit einem Anstieg an Leber-Enzymen einhergeht, Fieber, allgemeines Krankheitsgefühl, Abgeschlagenheit, Muskel- oder Gelenkschmerzen, Blasenbildung, Mundschleimhautwunden, Bindehautentzündung oder Gesichtsschwellungen) sollte die Behandlung mit Dolutegravir und anderen dafür in Betracht kommenden Wirkstoffen sofort beendet werden.

Das Immun-Rekonstitutions-Syndrom entwickelt sich bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Defekt der körpereigenen Abwehr meist zu Beginn einer Kombinationstherapie mit virenhemmenden Mitteln. Es handelt sich dabei um eine entzündliche Reaktion auf bisher nicht entdeckte Infektionen. Der Verlauf ist oft sehr schwer.

Welche Wechselwirkungen zeigt Dolutegravir?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

• die virushemmenden MittelTipranavir und Ritonavir
• das Tuberkulose-MittelRifampicin
• die AntiepileptikaCarbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Oxcarbamazepin
• Johanniskraut (gegen Depressionen)
• säurebindende Mittel (Antazida) aus Magnesium- oder Aluminium-Verbindungen
• Eisen-Verbindungen
• Calcium-Verbindungen
• Multi-Vitamin-Präparate.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Das Medikament sollte nur von einem Arzt angewendet werden, der in der Behandlung von HIV-Infektionen (AIDS) erfahren ist.
• Bei Auftreten von Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion ist die Behandlung mit dem Medikament sofort abzubrechen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Dolutegravir?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Dolutegravir enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Dolutegravir

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Dolutegravir. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe virenhemmende Mittel, zu welcher der Wirkstoff Dolutegravir gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Dolutegravir

Dolutegravir wird in Kombination mit anderen virenhemmenden Mitteln zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV), dem Erreger von AIDS bei Erwachsenen und bei Jugendlichen im Alter von über zwölf Jahren eingesetzt.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Dolutegravir sind vertiefende Informationen verfügbar:

• AIDS

Wirkungsweise von Dolutegravir

Viren vermehren sich, indem sie in eine Wirtszelle ihr eigenes Erbgut in Form eines DNA-Stranges einspritzen. Der DNA-Strang wird dann von speziellen Enzymen, den Integrasen, in das Erbgut der Wirtszelle eingebaut. Damit ist die befallene Zelle so "umprogrammiert", dass sie Viren erzeugt. Letztendlich platzt sie auf, wobei sie abstirbt, und setzt die neuen Viren frei. Dieser Vorgang läuft auch bei der Vermehrung der HI-Viren, den Erregern von AIDS, ab.

Dolutegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum des Enzyms bindet. Damit ist die für die Vermehrung des HI-Virus notwendige Übertragung des Erbgut-Stranges unmöglich. Er kann nicht in das Erbgut der Wirtszelle eingebaut werden und die Virenvermehrung ist blockiert.