Calciumkanalblocker

Von: Andrea Lubliner (Pharmazeutin und Fachtexterin für medizinische Fachtexte)

Letzte Aktualisierung: 26.02.2017

auch bezeichnet als:
Calciumantagonisten; Calciumgegenspieler; Kalziumantagonisten; Kalziumkanalblocker

Wirkstoffe

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe "Calciumkanalblocker" zugeordnet

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Allgemein haben die Calciumkanalblocker drei große Einsatzgebiete:

die Behandlung des Risikofaktors Bluthochdruck (Hypertonie)
die Verhütung und Behandlung der Angina Pectoris
den Ausgleich von Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Herzschlag (vor allem, wenn die Herzrhythmusstörungen von den Herzvorhöfen ausgehen).

Man unterteilt die Calciumkanalblocker nach ihren Mustersubstanzen in drei Typen:

Zu den Calciumkanalblockern vom Nifedipin-Typ, auch als Dihydropyridine bezeichnet, gehören unter anderem die Wirkstoffe Nifedipin, Nitrendipin, Felodipin, Amlodipin, Lercanidipin, Manidipin, Nicardipin, Lacidipin, Isradipin, Nisoldipin und Nilvadipin. Alle diese Substanzen werden zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.

Die Wirkstoffe Amlodipin, Nicardipin und Nisoldipin sind zusätzlich bei Angina Pectoris zugelassen.

Einige der Wirkstoffe, etwa Nifedipin, Nicardipin und Felodipin, werden auch bei Veränderungen und Krampfneigung der kleinen Herz- und Fingergefäße (Raynaud-Syndrom) verwendet. Allerdings ist ihre Wirksamkeit dabei umstritten.

Der ebenfalls zu den Calciumkanalblockern gehörende Wirkstoff Nimodipin gelangt sehr rasch ins Gehirn und wird daher heute nur noch bei altersbedingten Hirnleistungsstörungen angewendet. Bei Ausfallerscheinungen des Gehirns (zum Beispiel aufgrund von Gefäßverkrampfungen nach Gehirnblutungen) dient er zur Vorbeugung und Behandlung von damit verbundenen Demenz-Symptomen.
Zu den Calciumkanalblockern vom Verapamil-Typ gehören Verapamil und Gallopamil. Sie werden insbesondere zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen der Vorhöfe, bei Verdickung der Kammerscheidewand des Herzens (hypertrophe Cardiomyopathie), bei koronarer Herzkrankheit (KHK) und Bluthochdruck eingesetzt.
Bei den Calciumkanalblockern vom Diltiazem-Typ existiert bisher nur der Stoff Diltiazem. Dieser wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit, bei Angina Pectoris, Veränderungen der kleinen Herzgefäße und bei Krämpfen der Herzkranzgefäße, Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen mit schnellem Herzschlag (Tachykardie) und bei Vorhofflimmern angewendet.

Vom Nutzen einer Behandlung mit Calciumkanalblockern als Einzelsubstanzen (Monotherapie) ist man heute nicht mehr überzeugt. In Kombination mit anderen Arzneimitteln haben sie sich jedoch bewährt. Calciumkanalblocker werden daher in der Regel mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen, insbesondere Betablockern, Entwässerungsmitteln (Diuretika) oder ACE-Hemmern, gemeinsam angewendet.

Der größte Nachteil der Calciumkanalblocker ist ein im Vergleich zur Behandlung mit anderen Arzneistoffen wie Betablockern und ACE-Hemmern anscheinend häufigeres Auftreten von Herzinfarkten und Herzmuskelschwäche.

Wirkung

Für die Anspannung der Muskulatur (Muskelkontraktion) wird unter anderem Calcium benötigt. Für die Stärke dieser Kontraktion ist die Konzentration an freiem Calcium in den Muskelzellen von entscheidender Bedeutung. Eine hohe Calciumkonzentration in der Zelle bewirkt eine verstärkte Muskelkontraktion.

Es gibt verschiedene Mechanismen, durch die Calcium in die Muskelzellen gelangt, einer davon ist der Einstrom durch den sogenannten Calciumkanal. Calciumkanalblocker binden an den Calciumkanal, blockieren ihn und hemmen dadurch den Calciumeinstrom in die Zelle. Dadurch sinkt die Calciumkonzentration in der Zelle, die Muskelkontraktion lässt nach. Da Calciumkanalblocker besonders an den Muskelzellen der Blutgefäße und am Herzen wirken, werden die Arterien am Herzen und im ganzen Körper erweitert. Aufgrund dieser Wirkungsweise können Calciumkanalblocker bei unterschiedlichen Erkrankungen angewendet werden.

Ein verringerter Calciumeinstrom führt am Herzmuskel zur Verringerung der Schlagkraft und der Schlaghäufigkeit (Frequenz). Dadurch kann sich das Herz erholen, sein Sauerstoffbedarf wird verringert. An den Blutgefäßen sorgt die erniedrigte Anspannung der Gefäßmuskulatur für eine Erweiterung (Vasodilatation). Dadurch sinkt der Blutdruck, was das Herz zusätzlich entlastet. Die Wirkung auf die Blutgefäße betrifft auch die Herzkranzgefäße, an denen Calciumkanalblocker Verkrampfungen (Koronarspasmen) lösen können. Da die Herzkranzgefäße die Blutversorgung des Herzmuskels selbst sicherstellen, wird dessen Durchblutung und Funktion verbessert.

Die drei verschiedenen Gruppen der Calciumkanalblocker senken den Blutdruck auf unterschiedlichen Wegen:

Arzneimittel des Nifedipin-Typs wirken durch Blutgefäßerweiterung am Herzen und im gesamten Körper.
Die Wirkdauer von Nifedipin selbst ist sehr kurz. Zur Behandlung von Bluthockdruck wird es daher heute überwiegend in so genannten Retardpräparaten (Arzneiformen, die eine lange Wirkdauer ermöglichen) verarbeitet. Oder man verwendet andere, lang wirksame Calciumkanalblocker vom Nifedipin-Typ (wie Amlodipin, Lercanidipin, Lacidipin). Ziel ist es, die Präparate nur einmal täglich einnehmen zu müssen, was die Therapiebefolgung erleichtert. Da der Blutdruck morgens in der Regel am höchsten ist, erfolgt die Einnahme der Wirkstoffe zu dieser Zeit.

Ein Sonderfall ist das Nimodipin. Nur dieser Calciumkanalblocker kann in größerem Maße die Blut-Hirn-Schranke überwinden und in das Gehirn gelangen. Calcium ist auch an den Denk- und Lernvorgängen beteiligt. Allerdings kann eine Überschwemmung der Hirnzellen mit Calcium, wie sie zum Beispiel beim Schlaganfall vorliegt, die Hirnleistung stören. Auch in die Hirnzellen gelangt das Calcium durch Calciumkanäle. Nimodipin verstopft diese Kanäle, schützt die Hirnzellen vor Calcium und verbessert die Denk- und Konzentrationsfähigkeit. Diese Wirkung geht Hand in Hand mit einem positiven Effekt auf die Durchblutung.
Bei den Calciumkanalblockern vom Verapamil-Typ entsteht die Wirkung durch Verlangsamung und Abschwächung des Herzschlags. Sie verringern zusätzlich die Erregungsleitung am Herzen. Deshalb können mit ihnen Herzrhythmusstörungen mit zu raschem Herzschlag wirksam behandelt werden.
Das Diltiazem (bisher einziger Vertreter des Diltiazem-Typs) kombiniert die vorgenannten Wirkmechanismen. Es bewirkt eine Gefäßerweiterung, aber auch eine Verlangsamung und Abschwächung des Herzschlags sowie eine Verringerung der Erregungsleitung am Herzen. Insgesamt ähnelt Diltiazem stark den Calciumkanalblockern vom Verapamil-Typ.

Letzte Aktualisierung: 26.02.2017

Autor*in

Andrea Lubliner (Pharmazeutin und Fachtexterin für medizinische Fachtexte)

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Quellen

Die Inhalte des Medikamenten-Ratgebers wurden von der Redaktion u.a. auf der Grundlage nachfolgender Quellen erstellt:

Onmeda: Medizin und Gesundheit (www.onmeda.de). FUNKE DIGITAL GmbH

ROTE LISTE® Online: Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (www.rote-liste.de). Rote Liste® Service GmbH, Frankfurt am Main

FachInfo-Service: Fachinformationsverzeichnis Deutschland (www.fachinfo.de). Rote Liste® Service GmbH, Frankfurt am Main

Online-Informationen des Deutschen Instituts für Medizinische Dokumentation und Information (DIMDI) (www.dimdi.de), Köln

Deutsche Apothekerzeitung, Deutscher Apotheker Verlag, Dr. Roland Schmiedel GmbH & Co., Stuttgart

Rote-Hand-Briefe, Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (www.akdae.de), Berlin

Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H.K., Ruth, P., Schäfer-Korting, M.: Arzneimittelwirkungen. Wissenschaftliche Verlagsges., aktuelle Auflage

Wirkstoffdossiers der Hersteller

www.pharmazie.com – Internationale Arzneimittelinformationen für Fachkreise, DACON GmbH

Aktories, K., Förstermann, U., Hofmann, F., Forth, W.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer, aktuelle Auflage

Dietel, M, Suttorp, N., Zeitz, M., Harrison, T.R.: Harrisons Innere Medizin. ABW Wissenschaftsverlag, aktuelle Auflage

Siegenthaler, W.: Siegenthalers Differentialdiagnose Innerer Krankheiten. Thieme, aktuelle Auflage